写酵素阻害剤

「写酵素阻害剤」とは、通常 「逆転写酵素阻害剤（Reverse Transcriptase Inhibitors, RTI）」 を指します。
HIV治療において中心的な薬剤群です。

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逆転写酵素とは

• HIVは レトロウイルス で、自身のRNAを宿主細胞内でDNAに変換する必要があります。

• この変換を担うのが 逆転写酵素（Reverse Transcriptase）。

• 逆転写酵素を阻害すれば、ウイルスの複製が止まり、感染拡大を防げます。

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逆転写酵素阻害剤の分類

大きく2つに分かれます

1. ヌクレオシド／ヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤（NRTI/NtRTI）

• DNAの材料に似た構造を持つ「偽の核酸」を投与し、逆転写酵素がこれを取り込むとDNA合成が途中で止まる。

• 例：ジドブジン（AZT）、ラミブジン（3TC）、テノホビル（TDF/TAF）、アバカビル（ABC）

2. 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）

• 酵素そのものに直接結合し、構造を変化させて機能を止める。

• 例：エファビレンツ（EFV）、リルピビリン（RPV）、ドラクルビリン（DOR）

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特徴

• HIV治療の基本骨格：現在も必ずNRTIが2剤以上レジメンに含まれる

• 耐性の問題：単剤では耐性が生じやすいため、必ず併用療法（cART, HAART）

• 副作用に注意：NRTIは骨髄抑制や乳酸アシドーシス、NNRTIは皮疹や中枢神経症状など

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現在の臨床での位置づけ

• 初回治療は「インテグラーゼ阻害剤（INSTI）＋NRTI2剤」が標準。

• NNRTIは以前よりは使用が減ったが、特定の症例やリソースが限られる環境では今も重要。