NNRTIとは

非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬（NNRTI）とは

• HIVの逆転写酵素に直接結合し、その立体構造を変化させて酵素活性を阻害する薬。

• 「ヌクレオシド／ヌクレオチド系逆転写酵素阻害薬（NRTI）」とは作用機序が異なる。

  • NRTI：DNAに取り込まれて鎖伸長を停止させる

  • NNRTI：酵素のアロステリック部位に結合して、酵素そのものの働きを止める

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主な薬剤

• エファビレンツ（efavirenz）

• ネビラピン（nevirapine）

• エトラビリン（etravirine）

• リルピビリン（rilpivirine）

• ドラクルビリン（doravirine）

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特徴

• 服薬が1日1回で済む薬が多い → 服薬アドヒアランスがよい

• 耐性ができやすい → 単剤では使用せず、必ず他のクラスと併用（多剤併用療法, cART/HAART）

• 代謝はCYP450経路 → 薬物相互作用が多い

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主な副作用

• 中枢神経症状（特にエファビレンツ：めまい、不眠、悪夢など）

• 発疹（スティーブンス・ジョンソン症候群など重症例も）

• 肝障害

• 消化器症状

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臨床での位置づけ

• 以前はHIV治療の第一選択肢の1つだったが、

• 現在は インテグラーゼ阻害薬（INSTI）＋NRTI が主流。

• NNRTIは一部の症例や、安価なレジメンが求められる国・地域で今も重要。